Analog Cetirizine dihydrochloride

  • Jenis

◊ Tablet, bersalut putih atau hampir putih, memanjang, dengan lekukan di satu sisi.

1 tab.
cetirizine dihydrochloride10 mg

Eksipien: laktosa monohidrat, selulosa mikrokristal, silikon dioksida koloid, magnesium stearat.

Komposisi shell: Pewarna putih opadry (laktosa monohidrat, titanium dioksida, hypromellose, macrogol 4000).

7 keping. - bungkusan sel berkontur (1) - pek kadbod. 7 pcs. - pakej sel kontur (2) - pek kadbod. 7 pcs. - pakej sel berkontur (3) - pek kadbod. 7 pcs. - pakej sel berkontur (5) - pek kadbod. 10 pcs. - pek sel kontur (1) - pek kadbod. 10 pcs. - pakej sel berkontur (2) - pek kadbod. 10 pcs. - paket sel berkontur (3) - pek kadbod. 10 pcs. - pembungkusan sel berkontur (5) - pek kadbod.

◊ Turun untuk pemberian oral dalam bentuk larutan yang jelas dan tidak berwarna tanpa zarah asing.

1 ml
cetirizine dihydrochloride10 mg

Eksipien: asid benzoat, gliserol 85%, propilena glikol, air suling, natrium asetat trihidrat.

10 ml - botol penitis kaca gelap (1) - kotak kadbod. 20 ml - botol penitis kaca gelap (1) - kotak kadbod.

◊ Sirap berwarna telus, tidak berwarna, bebas daripada zarah asing, dengan bau pisang.

1 ml
cetirizine dihydrochloride1 mg

Eksipien: sorbitol 70%, gliserol 85%, propilena glikol, natrium asetat, metil parahydroxybenzoate, propyl parahydroxybenzoate, sodium saccharin, asid asetik 20%, rasa pisang.

75 ml - botol kaca gelap (1) lengkap dengan sudu penyukat (5 ml) - pek kadbod.150 ml - botol kaca gelap (1) lengkap dengan sudu pengukur (5 ml) - pek kadbod.

kesan farmakologi

Penyekat reseptor histamin H1. Memberi tindakan anti-alahan. Praktikal tidak memberi kesan penenang apabila digunakan dalam dos yang disyorkan dan praktikalnya tidak mempunyai kesan antikolinergik dan antiserotonin, mencegah perkembangan dan memudahkan perjalanan reaksi alergi. Mempunyai kesan antiprurit dan anti-eksudatif.

Mempengaruhi tahap awal reaksi alergi, dan juga mengurangkan penghijrahan sel-sel keradangan; menghalang pembebasan mediator yang terlibat dalam reaksi alergi yang lewat. Mengurangkan kebolehtelapan kapilari, mencegah perkembangan edema tisu, melegakan kekejangan otot licin. Menghilangkan reaksi kulit terhadap pengenalan histamin, alergen tertentu, dan juga penyejukan (dengan urtikaria sejuk). Cetirizine mengurangkan hiperaktif pada pokok bronkus, yang berlaku sebagai tindak balas terhadap pembebasan histamin pada pesakit dengan asma bronkial.

Kesan terapeutik ubat muncul rata-rata 60 minit selepas pentadbiran. Dengan latar belakang kemasukan kursus, toleransi tidak berkembang.

Farmakokinetik

Selepas pemberian oral, cetirizine diserap dengan cepat dan sepenuhnya dari saluran gastrousus. Cmax dicapai selepas 40-60 minit.

Pengambilan makanan tidak banyak mempengaruhi jumlah penyerapan, namun, dalam kes ini, kadar penyerapan sedikit berkurang.

Pengikatan protein plasma kira-kira 93%. Vd rendah dan berjumlah 0.5 l / kg. Cetirizine tidak menembusi BBB dan ke dalam sel.

Cetirizine sedikit dimetabolisme di hati untuk membentuk metabolit yang tidak aktif. Apabila digunakan dalam dos 10 mg / hari selama 10 hari, tidak ada pengumpulan yang diperhatikan.

Ia dikeluarkan oleh buah pinggang (70%), terutamanya tidak berubah. Pelepasan sistemik sekitar 54 ml / min. Selepas dos tunggal 10 mg, T1 / 2 adalah kira-kira 10 jam.

Farmakokinetik dalam keadaan klinikal khas

Pada kanak-kanak berumur 2 hingga 12 tahun, T1 / 2 menurun hingga 5-6 jam.

Dengan gangguan buah pinggang yang teruk (CC 11-31 ml / min) dan pada pesakit yang menjalani hemodialisis (CC kurang dari 7 ml / min), T1 / 2 meningkat 3 kali, pelepasan sistemik menurun sebanyak 70%.

Dengan latar belakang penyakit kronik dan pada orang tua, terdapat peningkatan T1 / 2 sebanyak 50% dan penurunan pelepasan sistemik sebanyak 40%.

Dos

Orang dewasa dan remaja berusia lebih dari 12 tahun disarankan untuk mengambil 10 mg (1 tab.) Cetirizine, lebih baik pada waktu petang.

Kanak-kanak berumur 6 hingga 12 tahun dan berat kurang dari 30 kg, 5 mg (1/2 tab.) Pada waktu petang; dengan berat badan lebih daripada 30 kg - 10 mg (1 tab.) pada waktu petang. Anda boleh mengambil 5 mg (1/2 tab.) 2 kali / hari (pagi dan petang).

Orang dewasa dan remaja berusia lebih dari 12 tahun disarankan untuk mengambil 10 mg (10 ml / 2 sudu /) cetirizine, sebaiknya pada waktu petang.

Kanak-kanak berumur 2 hingga 12 tahun dan berat kurang dari 30 kg ditetapkan 5 ml (1 sudu penyukat); dengan berat badan lebih daripada 30 kg - 10 ml (2 sudu pengukur) pada waktu petang. Anda boleh mengambil 5 ml (1 sudu penyukat) 2 kali / hari (pagi dan petang).

Orang dewasa dan remaja berusia lebih dari 12 tahun disarankan untuk mengambil 10 mg (20 tetes) cetirizine, sebaiknya pada waktu petang.

Bagi kanak-kanak berumur 1-2 tahun, ubat ini diresepkan 2.5 mg (5 tetes) 2 kali / hari; pada usia 2-6 tahun - 2.5 mg (5 tetes) 2 kali / hari (pagi dan petang) atau 5 mg (10 tetes) pada waktu petang; pada usia 6-12 tahun - 5 mg (10 tetes) 2 kali / hari (pagi dan petang) atau 10 mg (20 tetes) pada waktu petang.

Pesakit dengan kekurangan buah pinggang harus mengurangkan dos yang disyorkan sebanyak 2 kali.

Sekiranya fungsi hati terganggu, dos mesti dipilih secara individu, terutamanya dengan berhati-hati - dengan kegagalan buah pinggang serentak.

Orang tua dengan fungsi ginjal normal tidak memerlukan penyesuaian dos.

Dengan rhinitis alergi bermusim, tempoh terapi untuk orang dewasa biasanya dari 3 hingga 6 minggu, dan dengan pendedahan alergen jangka pendek, cukup untuk mengambilnya selama 1 minggu. Tempoh terapi untuk kanak-kanak berusia lebih dari 6 tahun adalah dari 2 hingga 4 minggu, dan dengan pendedahan alergen jangka pendek, cukup untuk mengambilnya selama 1 minggu.

Tablet diambil secara lisan, tanpa mengira makanan, tanpa mengunyah dan minum jumlah cecair yang mencukupi, lebih baik pada waktu petang.

Berlebihan

Gejala: kemungkinan mengantuk, kelesuan, kelemahan, sakit kepala, takikardia, mudah marah, pengekalan kencing, keletihan (paling kerap semasa mengambil cetirizine dalam dos harian 50 mg).

Rawatan: terapi simptomatik dilakukan. Tidak ada penawar khusus yang dikenal pasti. Hemodialisis tidak berkesan. Lavage gastrik dilakukan, karbon aktif ditetapkan.

Interaksi dadah

Interaksi cetirizine yang signifikan secara klinikal dengan ubat lain belum dapat dijumpai.

Penggunaan bersama dengan theophylline (pada dos 400 mg / hari) membawa kepada penurunan jumlah pelepasan cetirizine (kinetika theophylline tidak berubah).

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Ubat ini dikontraindikasikan untuk digunakan semasa kehamilan. Sekiranya perlu untuk menetapkan ubat semasa menyusui, masalah menghentikan penyusuan susu ibu harus diselesaikan.

Kesan sampingan

Dari sistem pencernaan: mulut kering, dispepsia.

Dari sisi sistem saraf pusat: sakit kepala, mengantuk, keletihan, pening, pergolakan, migrain.

Reaksi alergi: ruam kulit, angioedema, urtikaria, pruritus.

Ubat ini biasanya boleh diterima dengan baik. Kesan sampingan jarang berlaku dan sementara..

Keadaan dan tempoh penyimpanan

Ubat itu harus disimpan di luar jangkauan kanak-kanak pada suhu tidak melebihi 25 ° C. Hayat rak - 3 tahun.

Setelah membuka botol, ubat dalam bentuk titisan untuk pentadbiran oral harus digunakan dalam masa 6 bulan, dalam bentuk sirap - dalam masa 3 bulan.

Petunjuk

- rhinitis alergi sepanjang tahun dan bermusim (sebagai terapi simptomatik);

- urtikaria (termasuk idiopatik kronik);

- dermatosis yang berlaku dengan gatal (termasuk dermatitis atopik, neurodermatitis);

Kontraindikasi

- penyakit buah pinggang yang teruk;

- penyusuan (penyusuan susu ibu);

- hipersensitiviti terhadap komponen ubat.

Ubat ini diresepkan dengan berhati-hati pada pielonefritis kronik dengan tahap keparahan sederhana dan teruk (pembetulan rejimen dos diperlukan), pada orang tua (kerana kemungkinan penurunan penyaringan glomerular pada kategori pesakit ini).

Ubat dalam bentuk titisan untuk pemberian oral bertujuan untuk kanak-kanak berusia lebih dari 1 tahun..

Penyediaan dalam bentuk sirap ditujukan untuk kanak-kanak berumur lebih dari 2 tahun..

Penyediaan dalam bentuk tablet ditujukan untuk kanak-kanak berumur lebih dari 6 tahun..

arahan khas

Penggunaan ubat secara serentak yang menekan sistem saraf pusat tidak digalakkan.

Semasa menggunakan ubat, etanol tidak boleh diminum.

Semasa menetapkan ubat kepada pesakit diabetes mellitus, harus diingat bahawa 1 tablet sesuai dengan kurang dari 0,01 XE, 10 ml sirap (2 sendok) mengandung 3,15 g sorbitol (800 mg fruktosa), yang sesuai dengan 0,026 XE.

Kerana kandungan gliserol, propilena glikol, metil 4-hidroksibenzoat, propil 4-hidroksibenzoat dalam sirap, apabila mengambil ubat dalam dos yang tinggi, sakit kepala, gangguan gastrointestinal, bronkospasme, urtikaria adalah mungkin.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme penggunaan

Selama tempoh penggunaan ubat, perlu menahan diri dari melakukan aktiviti berpotensi berbahaya yang memerlukan peningkatan perhatian dan kecepatan reaksi psikomotor.

Permohonan fungsi buah pinggang terjejas

Kontraindikasi pada penyakit buah pinggang yang teruk.

Ubat ini diresepkan dengan berhati-hati pada pielonefritis kronik dengan tahap keparahan sederhana dan teruk (pembetulan rejimen dos diperlukan), pada orang tua (kerana kemungkinan penurunan penyaringan glomerular pada kategori pesakit ini).

Permohonan gangguan fungsi hati

Sekiranya fungsi hati terganggu, dos mesti dipilih secara individu, terutamanya dengan berhati-hati - dengan kegagalan buah pinggang serentak.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Ubat ini diluluskan untuk digunakan sebagai alat OTC.

Cetirizine dihydrochloride (Cetirizine dihydrochloride)

Kumpulan farmakologi:

kesan farmakologi

Penyekat reseptor histamin H1. Rawatan dengan ubat mempunyai kesan anti-alergi. Praktikal tidak memberi kesan penenang apabila digunakan dalam dos yang disyorkan dan praktikalnya tidak mempunyai kesan antikolinergik dan antiserotonin, mencegah perkembangan dan memudahkan perjalanan reaksi alergi. Mempunyai kesan antiprurit dan anti-eksudatif.

Petunjuk

- rhinitis alergi perennial dan bermusim (sebagai terapi simptomatik);

- urtikaria (termasuk idiopatik kronik);

- dermatosis berlaku dengan gatal (termasuk dermatitis atopik, neurodermatitis);

Kontraindikasi untuk digunakan

- penyakit buah pinggang yang teruk;

- penyusuan (penyusuan susu ibu);

- hipersensitiviti terhadap komponen ubat.

Dengan berhati-hati: pada pielonefritis kronik tahap keparahan sederhana dan teruk (pembetulan rejimen dos diperlukan), pada orang tua (kerana kemungkinan penurunan penyaringan glomerular dalam kategori pesakit ini).

Ubat dalam bentuk titisan untuk pemberian oral dikontraindikasikan untuk kanak-kanak di bawah umur 1 tahun..

Ubat dalam bentuk tablet dikontraindikasikan untuk kanak-kanak di bawah umur 6 tahun..

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Kategori B. Ubat ini harus digunakan hanya jika benar-benar diperlukan. Cetirizine masuk ke dalam susu ibu; tidak digalakkan menggunakan ubat semasa menyusui.

Kesan sampingan

Dari sistem pencernaan: mulut kering, dispepsia.

Dari sisi sistem saraf pusat: sakit kepala, mengantuk, keletihan, pening, pergolakan, migrain.

Reaksi alergi: ruam kulit, angioedema, urtikaria, pruritus.

Interaksi

Penggunaan bersama dengan theophylline (pada dos 400 mg / hari) menyebabkan penurunan jumlah pelepasan ubat (kinetik theophylline tidak berubah).

Kaedah pentadbiran dan dos

Orang dewasa dan remaja berusia lebih dari 12 tahun disyorkan untuk mengambil 10 mg (1 tab.) Dadah, sebaiknya pada waktu petang.

Kanak-kanak berumur 6 hingga 12 tahun dan berat kurang dari 30 kg, 5 mg (1/2 tab.) Pada waktu petang; dengan berat badan lebih daripada 30 kg - 10 mg (1 tab.) pada waktu petang. Anda boleh mengambil 5 mg (1/2 tab.) 2 kali / hari (pagi dan petang).

Orang dewasa dan remaja berusia lebih dari 12 tahun disarankan untuk mengambil 10 mg (20 tetes) ubat, sebaiknya pada waktu petang.

Bagi kanak-kanak berumur 1-2 tahun, ubat ini diresepkan 2.5 mg (5 tetes) 2 kali / hari; pada usia 2-6 tahun - 2.5 mg (5 tetes) 2 kali / hari (pagi dan petang) atau 5 mg (10 tetes) pada waktu petang; pada usia 6-12 tahun - 5 mg (10 tetes) 2 kali / hari (pagi dan petang) atau 10 mg (20 tetes) pada waktu petang.

Pengilang

Berlebihan

Gejala: kemungkinan mengantuk, kelesuan, kelemahan, sakit kepala, takikardia, mudah marah, pengekalan kencing, keletihan (paling kerap semasa mengambil ubat dalam dos harian 50 mg).

Rawatan: terapi simptomatik dilakukan. Tidak ada penawar khusus yang dikenal pasti. Hemodialisis tidak berkesan. Lavage gastrik dilakukan, karbon aktif ditetapkan.

arahan khas

Jangan terlibat dalam aktiviti yang berpotensi berbahaya.

Penggunaan ubat secara serentak yang menekan sistem saraf pusat tidak digalakkan.

Semasa menggunakan ubat, etanol tidak boleh diminum.

Semasa menetapkan ubat kepada pesakit diabetes mellitus, harus diingat bahawa 1 tablet sesuai dengan kurang dari 0,01 XE, 10 ml sirap (2 sendok) mengandung 3,15 g sorbitol (800 mg fruktosa), yang sesuai dengan 0,026 XE.

Cetirizine (Cetirizine)

Kandungan

Formula struktur

Nama Rusia

Nama Latin bahan tersebut adalah Cetirizine

Nama kimia

[2- [4 - [(4-Chlorophenyl) phenylmethyl] -1-piperazinyl] ethoxy] asid asetik (sebagai hidroklorida)

Formula kasar

Kumpulan farmakologi bahan Cetirizine

Klasifikasi nosologi (ICD-10)

Kod CAS

Ciri-ciri bahan Cetirizine

Derivatif piperazine, serbuk kristal putih, larut dalam air, berat molekul 461.82.

Farmakologi

Cetirizine adalah metabolit hidroksizin, tergolong dalam kumpulan antagonis histamin yang kompetitif dan blok H1-reseptor histamin.

Sebagai tambahan kepada kesan antihistamin, cetirizine menghalang perkembangan dan memudahkan tindak balas alahan: pada dos 10 mg 1 atau 2 kali sehari, ia menghalang fasa akhir agregasi eosinofil pada kulit dan konjungtiva pesakit dengan reaksi alergi.

Keberkesanan dan keselamatan klinikal

Kajian pada sukarelawan yang sihat menunjukkan bahawa cetirizine, apabila diambil dalam dos 5 atau 10 mg, secara signifikan menghalang reaksi dalam bentuk ruam dan kemerahan terhadap pengenalan histamin kepekatan tinggi ke dalam kulit, tetapi hubungan dengan keberkesanannya belum terbukti. Dalam 6 minggu, kajian terkawal plasebo yang melibatkan 186 pesakit dengan rinitis alergi dan bersamaan dengan asma bronkial ringan hingga sederhana, menunjukkan bahawa mengambil cetirizine pada dos 10 mg sekali sehari mengurangkan gejala rhinitis dan tidak mempengaruhi fungsi paru-paru.

Hasil kajian ini mengesahkan keselamatan penggunaan cetirizine pada pesakit yang mengalami alahan dan asma bronkial ringan hingga sederhana..

Kajian terkawal plasebo menunjukkan bahawa mengambil cetirizine pada dos 60 mg / hari selama 7 hari tidak menyebabkan pemanjangan selang QT yang signifikan secara klinikal. Mengambil cetirizine pada dos yang disyorkan telah menunjukkan peningkatan dalam kualiti hidup pesakit dengan rhinitis alergi musiman dan musiman..

Anak-anak. Dalam kajian selama 35 hari yang melibatkan pesakit berusia 5-12 tahun, tidak ada tanda-tanda penentangan terhadap kesan antihistamin cetirizine. Reaksi normal kulit terhadap histamin dipulihkan dalam masa 3 hari selepas penarikan ubat dengan penggunaan berulang.

Dalam kajian cetirizine yang dikendalikan plasebo selama 7 hari dalam bentuk dos sirap, dengan penyertaan 42 pesakit berusia 6 hingga 11 bulan, keselamatannya ditunjukkan. Cetirizine diberikan pada dos 0,25 mg / kg 2 kali sehari, iaitu kira-kira 4,5 mg sehari (julat dos adalah 3,4 hingga 6,2 mg sehari).

Penggunaan pada kanak-kanak dari 6 hingga 12 bulan hanya mungkin dilakukan seperti yang diarahkan oleh doktor dan di bawah pengawasan perubatan yang ketat.

Parameter farmakokinetik cetirizine apabila diambil dalam dos dari 5 hingga 60 mg berubah secara linear.

Tmaks dalam plasma darah adalah (1 ± 0,5) jam, dan Cmaks - 300 ng / ml.

Parameter farmakokinetik seperti Cmaks dalam plasma darah dan AUC adalah homogen. Pengambilan makanan tidak mempengaruhi kelengkapan penyerapan cetirizine, walaupun kadarnya menurun. Ketersediaan bio pelbagai jenis dos cetirizine adalah setanding.

Cetirizine mengikat (93 ± 0.3)% pada protein plasma darah. Vd ialah 0.5 l / kg. Cetirizine tidak mempengaruhi pengikatan warfarin dengan protein.

Cetirizine tidak mengalami metabolisme primer yang luas.

T1/2 lebih kurang 10 jam.

Semasa mengambil cetirizine dalam dos harian 10 mg selama 10 hari, tidak ada pengumpulan yang diperhatikan.

Kira-kira 2/3 dari dos yang diambil dikeluarkan dalam air kencing tidak berubah.

Kumpulan pesakit khas

Warga Emas. Pada 16 orang tua dengan dos tunggal cetirizine pada dos 10 mg T1/2 50% lebih tinggi, dan pelepasannya 40% lebih rendah berbanding orang tua.

Penurunan pelepasan cetirizine pada pesakit tua mungkin dikaitkan dengan penurunan fungsi ginjal pada populasi pesakit ini..

Kegagalan ginjal Pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang ringan (Cl kreatinin> 40 ml / min), parameter farmakokinetik serupa dengan parameter sukarelawan yang sihat dengan fungsi ginjal normal.

Pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang sederhana dan pada pesakit yang menjalani hemodialisis (Cl creatinine T1/2 memanjang 3 kali, dan jumlah pelepasan menurun sebanyak 70% berbanding dengan sukarelawan yang sihat dengan fungsi malam yang normal.

Bagi pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang sederhana atau teruk, perubahan yang sesuai dalam rejimen dos diperlukan (lihat "Dos dan Pentadbiran").

Cetirizine dikeluarkan dari badan dengan teruk semasa hemodialisis.

Kegagalan hati. Pada pesakit dengan penyakit hati kronik (hepatoselular, kolestatik dan sirosis bilier) dengan satu dos cetirizine pada dos 10 atau 20 mg T1/2 meningkat sekitar 50%, dan pelepasan menurun sebanyak 40% berbanding dengan subjek yang sihat. Penyesuaian dos hanya diperlukan jika pesakit dengan gangguan hati juga mengalami gangguan buah pinggang.

Anak-anak. T1/2 pada kanak-kanak berumur 6 hingga 12 tahun adalah 6 jam, dari 2 hingga 6 tahun - 5 jam, dari 6 bulan hingga 2 tahun - dikurangkan menjadi 3.1 jam.

Penggunaan bahan Cetirizine

Untuk melegakan gejala hidung dan okular rhinitis alergi yang berterusan (berterusan) dan bermusim (berselang) dan konjungtivitis alergi (gatal-gatal, bersin, kesesakan hidung, rhinorea, lakrimasi, hiperemia konjungtiva); gejala pollinosis (demam hay); simptom urtikaria (termasuk idiopatik kronik), dermatosis alahan lain, termasuk dermatitis alergi, disertai dengan gatal-gatal dan ruam, pada orang dewasa dan kanak-kanak dari 6 bulan (dalam bentuk titisan) atau dari 6 tahun (dalam bentuk tablet).

Penggunaan pada kanak-kanak dari 6 hingga 12 bulan hanya mungkin dilakukan seperti yang diarahkan oleh doktor dan di bawah pengawasan perubatan yang ketat.

Kontraindikasi

Hipersensitiviti terhadap cetirizine, hydroxyzine atau sebarang turunan piperazine; kegagalan buah pinggang peringkat akhir (Cl kreatinin Cl kreatinin> 10 ml / min, penyesuaian dos diperlukan); pesakit tua (dengan penurunan berkaitan dengan penapisan glomerular); epilepsi dan pesakit dengan peningkatan kesediaan sawan; pesakit dengan faktor-faktor yang cenderung kepada pengekalan kencing (lihat "PERLINDUNGAN"); umur hingga 1 tahun (untuk bentuk dos penurunan); tempoh penyusuan.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Semasa menganalisis data prospektif dari lebih dari 700 kes hasil kehamilan, tidak ada kes pembentukan malformasi, toksisitas embrio dan neonatal dengan hubungan sebab yang jelas dengan penggunaan cetirizine dikesan.

Kajian eksperimental pada haiwan tidak mendedahkan kesan buruk langsung atau tidak langsung dari cetirizine pada janin yang sedang berkembang, kehamilan dan perkembangan selepas bersalin..

Tidak ada kajian klinikal yang mencukupi dan dikawal ketat mengenai keselamatan penggunaan cetirizine semasa kehamilan, oleh itu tidak boleh digunakan semasa kehamilan.

Kategori Tindakan FDA - B.

Cetirizine diekskresikan dalam susu ibu - dari 25 hingga 90% kepekatannya dalam plasma darah, bergantung pada masa selepas pemberian. Semasa menyusu, ia digunakan setelah berunding dengan doktor jika manfaat yang dimaksudkan untuk ibu melebihi potensi risiko untuk anak.

Kesuburan Data yang ada mengenai kesan pada kesuburan manusia adalah terhad, tetapi tidak ada kesan negatif terhadap kesuburan yang dikenal pasti.

Kesan sampingan bahan Cetirizine

Data dari ujian klinikal

Hasil kajian klinikal menunjukkan bahawa penggunaan cetirizine dalam dos yang disyorkan membawa kepada perkembangan kesan buruk kecil pada sistem saraf pusat, termasuk mengantuk, keletihan, pening dan sakit kepala. Dalam beberapa kes, rangsangan CNS paradoks telah dilaporkan.

Walaupun hakikat bahawa cetirizine adalah penyekat selektif H periferal1-reseptor dan secara praktikal tidak mempunyai kesan antikolinergik, dilaporkan mengenai kes-kes terpencil yang sukar di buang air kecil, gangguan penginapan dan mulut kering.

Fungsi hati yang tidak normal telah dilaporkan, disertai dengan peningkatan enzim hati dan bilirubin. Dalam kebanyakan kes, kejadian buruk diselesaikan setelah penghentian cetirizine.

Senarai reaksi sampingan yang tidak diingini. Terdapat data yang diperoleh dalam ujian klinikal terkawal double-blind yang membandingkan cetirizine dan plasebo atau antihistamin lain yang digunakan dalam dos yang disyorkan (10 mg 1 kali sehari untuk cetirizine) pada lebih daripada 3200 pesakit, berdasarkan analisis yang dapat dilakukan data keselamatan.

Dalam analisis gabungan, percubaan terkawal plasebo dengan cetirizine 10 mg (n = 3260) dan plasebo (n = 3061) mempunyai reaksi buruk berikut dengan frekuensi 1% atau lebih tinggi.

Gangguan dan gangguan umum di tempat suntikan: keletihan - 1,63 dan 0,95%.

Dari sistem saraf: pening - 1,1 dan 0,98%; sakit kepala - 7.42 dan 8%.

Dari saluran gastrousus: sakit perut - 0,98 dan 1,08%; mulut kering - 2.09 dan 0.82%; loya - 1.07 dan 1.14%.

Dari sisi jiwa: mengantuk - 9.63 dan 5%.

Dari sistem pernafasan, organ dada dan mediastinal: faringitis - 1,29 dan 1,34%.

Walaupun kejadian mengantuk dalam kumpulan cetirizine lebih tinggi daripada pada kumpulan plasebo, dalam kebanyakan kes, kejadian buruk ini adalah tahap keparahan ringan hingga sederhana. Secara objektif dinilai dalam kajian lain, disahkan bahawa penggunaan cetirizine pada dos harian yang disarankan pada sukarelawan muda yang sihat tidak mempengaruhi aktiviti harian mereka..

Anak-anak. Dalam kajian terkawal plasebo pada kanak-kanak berumur 6 bulan hingga 12 tahun, tindak balas buruk berikut dikenal pasti dengan kekerapan 1% atau lebih tinggi pada kumpulan yang mengambil cetirizine (n = 1656) dan plasebo (n = 1294).

Dari saluran gastrousus: cirit-birit - 1 dan 0,6%.

Dari sisi jiwa: mengantuk - 1.8 dan 1.4%.

Dari sistem pernafasan, organ dada dan mediastinum: rhinitis - 1.4 dan 1.1%.

Gangguan dan gangguan umum di tempat suntikan: keletihan - 1 dan 0.3%.

Pengalaman pasca pendaftaran

Sebagai tambahan kepada kejadian buruk yang dikenal pasti dalam ujian klinikal dan dijelaskan di atas, reaksi buruk berikut diperhatikan semasa penggunaan cetirizine selepas pemasaran:.

Kejadian buruk ditunjukkan di bawah oleh kelas sistem organ MedDRA dan kekerapan pengembangan, berdasarkan data dari penggunaan cetirizine selepas pendaftaran.

Kejadian kejadian buruk ditentukan seperti berikut: sangat kerap (≥1 / 10); kerap (≥1 / 100, termasuk amnesia.

Dari sisi organ penglihatan: sangat jarang - pelanggaran tempat tinggal, penglihatan kabur, nystagmus.

Dari organ pendengaran: frekuensi tidak diketahui - vertigo.

Dari CCC: jarang - takikardia.

Dari sistem pencernaan: jarang - cirit-birit.

Gangguan hepatobiliari: jarang - perubahan dalam ujian fungsi hati (peningkatan aktiviti transaminase, fosfatase alkali, tahap gamma-glutamyltransferase dan bilirubin).

Pada bahagian kulit: jarang - ruam, gatal-gatal; jarang - urtikaria; sangat jarang - angioedema, eritema ubat yang berterusan.

Dari sistem kencing: sangat jarang - disuria, enuresis; frekuensi tidak diketahui - pengekalan kencing.

Gangguan umum: jarang - asthenia, malaise; jarang - edema periferal.

Penyelidikan: jarang - kenaikan berat badan.

Interaksi

Berdasarkan analisis farmakodinamik, farmakokinetik cetirizine, interaksi dengan ubat lain tidak mungkin.

Tidak ada interaksi yang signifikan dengan pseudoephedrine atau theophylline (400 mg / hari) dalam kajian interaksi ubat tertentu.

Penggunaan cetirizine secara serentak dengan etanol dan ubat lain yang menekan sistem saraf pusat dapat menyumbang kepada penurunan kepekatan perhatian dan kelajuan tindak balas, walaupun cetirizine tidak meningkatkan kesan etanol (dengan kepekatannya dalam darah 0,5 g / l).

Berlebihan

Gejala (dapat diperhatikan dengan satu dos cetirizine 50 mg): kekeliruan, cirit-birit, pening, keletihan, sakit kepala, malaise, mydriasis, gatal, kegelisahan, kelemahan, ubat penenang, mengantuk, kegembiraan, takikardia, gegaran, pengekalan kencing.

Rawatan: lavage gastrik atau rangsangan muntah, pelantikan karbon aktif; terapi sokongan dan simptomatik. Tidak ada penawar khusus. Hemodialisis tidak berkesan.

Laluan pentadbiran

Langkah berjaga-jaga untuk bahan Cetirizine

Memandangkan kesan kemurungan yang berpotensi pada sistem saraf pusat, perlu berhati-hati semasa menetapkan cetirizine sebagai titisan oral untuk kanak-kanak di bawah umur 1 tahun dengan faktor risiko berikut untuk sindrom kematian bayi secara tiba-tiba, seperti (tetapi tidak terhad pada senarai ini) sindrom apnea tidur atau sindrom bayi tiba-tiba kematian bayi dalam keadaan saudara lelaki atau perempuan; penyalahgunaan dadah atau merokok semasa mengandung; usia ibu muda (19 tahun dan lebih muda); penyalahgunaan merokok oleh pengasuh yang menjaga anak (satu bungkus rokok sehari atau lebih); kanak-kanak yang tertidur secara berkala dan tidak terlentang; kanak-kanak pramatang (usia kehamilan kurang dari 37 minggu) atau kurang berat badan (di bawah persentil ke-10 usia kehamilan); pengambilan ubat bersama yang memberi kesan kemurungan pada sistem saraf pusat.

Pada pesakit dengan kecederaan saraf tunjang, hiperplasia prostat, dan faktor predisposisi lain untuk pengekalan kencing, berhati-hati diperlukan. cetirizine boleh meningkatkan risiko pengekalan kencing.

Dianjurkan untuk berhati-hati ketika menggunakan cetirizine secara serentak dengan etanol, walaupun tidak ada interaksi yang signifikan secara klinikal dengan etanol pada dos terapeutik (pada kepekatan etanol dalam darah 0,5 g / l). Berhati-hati pada pesakit dengan epilepsi dan peningkatan kesediaan kejang.

Sebelum temu janji ujian alergi, tempoh "pencucian" tiga hari disyorkan kerana fakta bahawa penyekat H1-reseptor histamin menghalang perkembangan reaksi alahan kulit.

Pengaruh keupayaan memandu kenderaan, mekanisme. Penilaian objektif mengenai kemampuan mengemudi kenderaan dan mekanisme kawalan tidak menunjukkan kesan yang tidak diingini apabila menggunakan cetirizine dalam dos yang disyorkan. Walau bagaimanapun, bagi pesakit dengan manifestasi mengantuk semasa mengambil cetirizine, disarankan untuk tidak memandu, terlibat dalam aktiviti yang berpotensi berbahaya atau mekanisme kawalan yang memerlukan peningkatan perhatian dan kepantasan reaksi psikomotor.

Cetirizine

Arahan penggunaan:

Harga di farmasi dalam talian:

Cetirizine - ubat anti-alergi.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Cetirizine boleh didapati dalam dua bentuk dos:

  • titisan untuk pemberian oral: sedikit kecoklatan atau tidak berwarna, telus, dengan bau khas (dalam botol 10 atau 20 ml, dalam kotak kadbod 1 botol);
  • tablet bersalut filem: biconvex, bulat, dengan sedikit kekasaran, putih, dengan garis di satu sisi (dalam lepuh 10 pcs., dalam kotak kadbod 2 bungkus).

Komposisi titisan 1 ml:

  • bahan aktif: cetirizine dihydrochloride - 0,01 g;
  • komponen tambahan: asid asetik glasial - 0,00053 g; natrium asetat trihidrat - 0,01 g; natrium sakarinat - 0.01 g; propilena glikol - 0,35 g; gliserol - 0.25 g; propyl parahydroxybenzoate - 0,00015 g; metil parahydroxybenzoate - 0,00135 g; air - sehingga 1 ml.

Komposisi 1 tablet:

  • bahan aktif: cetirizine dihydrochloride - 0,01 g;
  • komponen tambahan: silikon dioksida koloid - 0,00052 g; magnesium stearat - 0,00156 g; crospovidone - 0,0039 g; copovidone - 0,0052 g; selulosa mikrokristal - 0,04902 g; laktosa monohidrat - 0,0598 g;
  • shell filem: macrogol 6000 - 0,00038 g; titanium dioksida - 0,00053 g; hypromellose - 0,00194 g; talc - 0,00215 g.

Petunjuk untuk digunakan

Turun

Digunakan pada orang dewasa dan kanak-kanak berumur lebih dari 6 bulan dalam kes berikut (untuk melegakan gejala):

  • konjungtivitis dan rinitis alahan berselang (bermusim) dan berterusan (sepanjang tahun): hiperemia konjungtiva, lakrimasi, rhinorrhea, kesesakan hidung, bersin, gatal-gatal;
  • urtikaria idiopatik kronik.

Terapi pada kanak-kanak 6-12 bulan dijalankan hanya seperti yang ditetapkan oleh doktor dan di bawah pengawasan perubatan yang ketat.

Pil

  • konjungtivitis dan rinitis alergi sepanjang tahun dan bermusim: hiperemia konjungtiva, lakrimasi, rhinorrhea, bersin, gatal (untuk terapi);
  • pollinosis (demam hay);
  • urtikaria, termasuk urtikaria idiopatik kronik, edema Quincke;
  • dermatosis alahan lain, termasuk dermatitis atopik disertai dengan ruam dan gatal-gatal.

Kontraindikasi

  • kegagalan buah pinggang peringkat akhir [pelepasan kreatinin (CC) kurang daripada 10 ml dalam 1 minit];
  • malabsorpsi glukosa-galaktosa, kekurangan laktase, intoleransi laktosa (tablet, kerana mengandungi laktosa);
  • usia kanak-kanak: penurunan - sehingga 6 bulan; tablet - sehingga 6 tahun (data mengenai keberkesanan dan keselamatan ubat terhad);
  • kehamilan;
  • tempoh penyusuan (tablet);
  • intoleransi individu terhadap komponen yang terdapat dalam Cetirizine.

Penyakit / keadaan sekiranya titisan ditetapkan dengan berhati-hati:

  • epilepsi, peningkatan kesediaan sawan;
  • kehadiran faktor-faktor yang cenderung kepada pengekalan kencing;
  • kegagalan buah pinggang kronik;
  • tempoh penyusuan;
  • berumur kurang dari 1 tahun;
  • usia tua (dalam kes penurunan berkaitan dengan penapisan glomerular).

Penyakit / keadaan sekiranya tablet diresepkan dengan berhati-hati:

  • penyakit hati kronik;
  • kegagalan buah pinggang kronik;
  • usia tua.

Kaedah pentadbiran dan dos

Turun

Tetes diambil secara lisan, dalam bentuk murni atau larut dalam air (jumlahnya sesuai dengan jumlah cecair yang dapat ditelan oleh pesakit, terutama anak).

Penyelesaiannya diambil sejurus selepas penyediaan..

Dos untuk orang dewasa - 20 tetes (0,01 g) 1 kali sehari. Dalam beberapa kes, dos awal sebanyak 10 tetes (0,005 g) mungkin mencukupi untuk mencapai kawalan gejala yang memuaskan.

Sekiranya fungsi ginjal terganggu, dos untuk pesakit tua tidak berubah.

Cetirizine dikeluarkan dari badan terutamanya melalui buah pinggang. Sekiranya terapi alternatif tidak mungkin dilakukan pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang, rejimen dos ubat disesuaikan bergantung pada fungsi ginjal (nilai CC).

Untuk lelaki, CC dikira berdasarkan kepekatan kreatinin serum, mengikut formula:

CC (ml dalam 1 min) = [140 - umur (tahun) x berat (kg)] / 72 x serum kreatinin (mg dalam 1 dl).

Nilai CC untuk wanita diperoleh dengan mengalikan nilai CC untuk lelaki dengan faktor 0.85.

Rejimen dos untuk orang dewasa dengan kekurangan buah pinggang, bergantung pada CC:

  • norma, CC - lebih daripada 80 ml / min: 0,01 g sehari;
  • cahaya, CC - 50–79 ml / min: 0,01 g sehari;
  • purata, CC - 30–49 ml / min: 0,005 g sehari;
  • teruk, CC - 10-29 ml / min: 0,005 g selepas 1 hari.

Pada peringkat terminal (pesakit yang menjalani hemodialisis, CC - kurang dari 10 ml / min) Cetirizine dikontraindikasikan.

Pembetulan rejimen dos sekiranya fungsi hati terganggu tidak diperlukan. Dalam kes gangguan fungsi hati dan ginjal, rejimen dos disesuaikan mengikut skema yang dijelaskan di atas, bergantung kepada keparahan kegagalan buah pinggang dan QC.

Rejimen dos untuk kanak-kanak bergantung pada usia:

  • 6-12 bulan: 5 tetes (0,0025 g) 1 kali sehari;
  • 1-6 tahun: 5 tetes (0,0025 g), 2 kali sehari;
  • 6-12 tahun: 10 tetes (0,005 g) 2 kali sehari;
  • berumur lebih dari 12 tahun: 20 tetes (0,01 g) 1 kali sehari.

Dalam beberapa kes, dos awal sebanyak 10 tetes (0,005 g) mungkin mencukupi untuk kawalan gejala yang memuaskan..

Dos ubat untuk kanak-kanak dengan kegagalan buah pinggang disesuaikan dengan mengambil kira CC dan berat badan.

Pil

Tablet diambil secara lisan dengan segelas cecair.

Dos harian untuk orang dewasa dan kanak-kanak dari 6 tahun - 1 pc. (0.01 g). Mencapai kesan terapeutik dalam beberapa kes adalah mungkin semasa mengambil dos awal ubat - 1/2 pc. (0.005 g).

Dalam kegagalan buah pinggang, dan juga untuk pesakit tua, dos ubat disesuaikan berdasarkan nilai CC. Rumus untuk mengira QC untuk lelaki dan wanita, rejimen dos untuk kegagalan buah pinggang (serta dalam kes kombinasi kegagalan buah pinggang dan hepatik) serupa dengan yang dijelaskan untuk titisan Cetirizine untuk pentadbiran oral.

Bagi kanak-kanak dengan kekurangan buah pinggang, ubat ini digunakan dalam dos yang separuh daripada yang disyorkan.

Sekiranya fungsi hati terganggu, rejimen dos tidak disesuaikan.

Kesan sampingan

  • sistem saraf: jarang - mengantuk, pening, keletihan, sakit kepala; jarang - pergolakan, paresthesia, asthenia; sangat jarang - gangguan tidur, kejang, kemurungan, halusinasi, kekeliruan, pencerobohan; kes terpencil - gangguan ingatan, amnesia, tic, gegaran, pengsan, dystonia, dyskinesia, penyimpangan rasa;
  • organ penglihatan: kes terpencil - nystagmus, penglihatan kabur, pelanggaran tempat tinggal;
  • sistem pencernaan: jarang - loya, mulut kering; jarang - sakit perut, cirit-birit;
  • sistem kardiovaskular: sangat jarang - takikardia;
  • sistem pernafasan: jarang - faringitis, rinitis;
  • metabolisme: sangat jarang - peningkatan berat badan;
  • sistem kencing: kes terpencil - enuresis, gangguan kencing;
  • petunjuk makmal: sangat jarang - perubahan dalam ujian fungsi hati (peningkatan kadar bilirubin, gamma-glutamyltransferase, alkali fosfatase, transaminase); kes terpencil - trombositopenia;
  • tindak balas alahan: jarang - gatal, ruam; sangat jarang - reaksi hipersensitiviti, urtikaria; kes terpencil - eritema berterusan, kejutan anaphylactic, angioedema;
  • yang lain: jarang - malaise; sangat jarang - edema.

arahan khas

Perlu diingat bahawa propyl parahydroxybenzoate dan methyl parahydroxybenzoate yang termasuk dalam titisan boleh menyebabkan perkembangan reaksi alahan (termasuk reaksi jenis tertunda).

Sekiranya hiperplasia prostat, kecederaan saraf tunjang dan adanya faktor lain yang cenderung kepada pengekalan kencing, terapi ubat dilakukan dengan berhati-hati.

Walaupun tidak ada interaksi yang signifikan secara klinikal antara cetirizine dan alkohol (0,5 g ubat per 1 liter alkohol), disarankan untuk berhati-hati ketika mengambil kombinasi ini.

Sebelum temu janji ujian alergi, diperlukan masa mencuci selama tiga hari, kerana penyekat reseptor H1-histamin menghalang perkembangan reaksi kulit alergi.

Sekiranya rasa mengantuk muncul semasa rawatan dengan ubat, pesakit disarankan untuk tidak memandu kenderaan, mekanisme operasi dan melakukan aktiviti yang berpotensi berbahaya.

Interaksi dadah

Dengan penggunaan cetirizine serentak dengan theophylline (0,4 g sehari), jumlah CC menurun sebanyak 16%, sementara kinetik kedua tidak berubah.

Analog

Analog Cetirizine ialah Zyrtec, Letizen, Cetirinax, Parlazin, Zodak, Alerza, Tsetrin, Zinset.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan pada suhu di bawah 25 ° C. Jauhi dari kanak-kanak.

Hayat rak - 3 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Terdapat tanpa preskripsi.

Terdapat kesilapan dalam teks? Pilihnya dan tekan Ctrl + Enter.

Tablet Cetirizine: arahan penggunaan

Penerangan

Tablet bersalut filem berwarna putih atau hampir putih, bulat, biconvex, dengan takik untuk pembahagian pada satu sisi.

Komposisi

Satu tablet mengandungi: bahan aktif: cetirizine dihydrochloride - 10.0 mg; eksipien: selulosa mikrokristal, natrium croscarmellose, magnesium stearate, silikon dioksida anhidrat koloid, laktosa monohidrat, opadri putih Y-1-7000;

Komposisi opadry shell Y-1-7000 putih: hypromellose, titanium dioxide (E171), macrogol 400.

Kumpulan farmakoterapeutik

Antihistamin untuk penggunaan sistemik. Derivatif Piperazine. Cetirizine. Kod ATC: R06AE07.

Cetirizine menghalang perkembangan dan mempermudah perjalanan reaksi alergi, mempunyai kesan antiprurit dan antiexudative. Cetirizine mempengaruhi tahap reaksi alergi yang bergantung pada histamin "awal", membatasi pelepasan mediator keradangan pada tahap reaksi alergi "terlambat", dan juga mengurangkan penghijrahan eosinofil, neutrofil, basofil, menstabilkan membran sel mast. Mengurangkan kebolehtelapan kapilari, mencegah perkembangan edema tisu, melegakan kekejangan otot licin. Menghilangkan reaksi kulit terhadap pengenalan histamin, alergen tertentu, serta penyejukan (dengan urtikaria sejuk).

Petunjuk untuk digunakan

Untuk orang dewasa dan kanak-kanak berumur lebih dari 6 tahun:

rawatan gejala rhinitis alergi bermusim dan abadi (demam hay, demam hay); tempoh maksimum rawatan untuk rhinitis alergi bermusim pada kanak-kanak adalah 4 minggu;

- urtikaria idiopatik kronik.

Kaedah pentadbiran dan dos

Rawatan rhinitis alergi

Dewasa dan remaja berusia lebih dari 12 tahun: dos yang disyorkan ialah 10 mg (1 tablet) sekali sehari.

Kanak-kanak berumur 6 hingga 12 tahun: 10 mg (1 tablet) sekali sehari. Tempoh maksimum rawatan adalah 4 minggu. Dos boleh dibahagikan kepada 2 dos 5 mg (1/2 tablet) masing-masing pada waktu pagi dan petang..

Rawatan konjungtivitis alahan

Dewasa dan remaja berusia lebih dari 12 tahun: dos yang disyorkan ialah 10 mg (1 tablet) sekali sehari.

Kanak-kanak berumur 6 hingga 12 tahun: 10 mg (1 tablet) sekali sehari. Tempoh maksimum rawatan adalah 4 minggu. Dos boleh dibahagikan kepada 2 dos 5 mg (1/2 tablet) masing-masing pada waktu pagi dan petang..

Rawatan rhinitis perennial dan urtikaria idiopatik kronik

Dewasa dan remaja berusia lebih dari 12 tahun: dos yang disyorkan ialah 10 mg (1 tablet) sekali sehari.

Kanak-kanak berumur 6 hingga 12 tahun: 10 mg (1 tablet) sekali sehari. Dos boleh dibahagikan kepada 2 dos 5 mg (1/2 tablet) masing-masing pada waktu pagi dan petang..

Kategori khas penduduk

Pesakit warga tua

Dengan penurunan penapisan glomerular yang berkaitan dengan usia pada pesakit tua, ubat ini diresepkan dalam dos yang sama seperti pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu.

Pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas

Selang antara pengambilan ubat disesuaikan secara individu bergantung pada tahap kegagalan buah pinggang. Dos dijalankan mengikut jadual di bawah. Semasa menggunakan jadual ini, pelepasan kreatinin (CC) dikira dalam ml / min..

QC dapat dikira dari kepekatan kreatinin serum (mg / dL) menggunakan formula berikut:

QC untuk wanita dapat dikira dengan mengalikan nilai yang dihasilkan dengan faktor 0.85.

Dos untuk pesakit dengan fungsi buah pinggang yang terganggu

Kesan sampingan

Kejadian kesan sampingan diberikan dalam penggredan berikut: sangat kerap (≥ 1/10); kerap (≥ 1/100,

Kontraindikasi

hipersensitiviti terhadap derivatif cetirizine, hydroxyzine atau piperazine, serta komponen ubat lain;

penyakit buah pinggang peringkat akhir (CC

Berlebihan

Dengan satu dos ubat dalam dos 50 mg, gejala berikut diperhatikan: kekeliruan, cirit-birit, pening, keletihan, sakit kepala, malaise, murid yang melebar, gatal-gatal, kelemahan, kegelisahan, penenang, mengantuk, kegembiraan, takikardia, gegaran, pengekalan kencing.

Rawatan: sejurus selepas mengambil ubat - lavage gastrik atau rangsangan muntah. Dianjurkan untuk mengambil terapi karbon aktif, simptomatik dan sokongan. Tidak ada penawar khusus. Hemodialisis tidak berkesan.

Langkah berjaga-berjaga

Pada pesakit dengan gangguan ginjal, dos harus disesuaikan dengan sewajarnya (lihat bahagian Dos dan Pentadbiran).

Pada pesakit tua, penurunan fungsi ginjal adalah mungkin, yang harus dipertimbangkan ketika menggunakan ubat.

Perhatian harus diberikan semasa merawat pesakit dengan kecenderungan epilepsi dan kejang.

Tablet bersalut filem tidak digalakkan untuk kanak-kanak di bawah umur 6 tahun kerana kesukaran menelan. Adalah disyorkan untuk menggunakan bentuk cetirizine lain dalam bentuk sirap atau titisan.

Semasa mengambil cetirizine, anda harus menahan diri dari minum alkohol dan antidepresan sistem saraf pusat, kerana cetirizine boleh menyebabkan rasa mengantuk. Perhatian harus diberikan pada pesakit yang mempunyai faktor predisposisi untuk menahan kencing (kecederaan saraf tunjang, hiperplasia prostat), kerana cetirizine dapat meningkatkan risiko masalah kencing.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Hati-hati harus diberikan semasa mengambil ubat semasa kehamilan. Cetirizine diekskresikan dalam susu ibu, oleh itu, penyusuan susu ibu harus dihentikan selama tempoh rawatan.

Kesan pada kemampuan memandu kenderaan atau jentera lain yang berpotensi berbahaya

Cetirizine boleh menyebabkan rasa mengantuk yang meningkat, oleh itu ubat mempengaruhi kemampuan memandu kenderaan atau mekanisme lain yang mungkin berbahaya.

Interaksi dengan produk ubat lain

Dengan penggunaan serentak dengan pseudoephedrine, cimetidine, ketoconazole, eritromisin atau azithromycin, tidak ada kesan terhadap farmakokinetik cetirizine. Tidak ada interaksi farmakokinetik yang diperhatikan. Ujian in vitro menunjukkan bahawa cetirizine tidak mempengaruhi sifat mengikat protein warfarin.

Dengan penggunaan serentak dengan eritromisin, azitromisin, ketokonazol, teofilin dan pseudoephedrine, tidak ada interaksi yang tidak diingini secara klinikal yang signifikan, tidak ada perubahan yang diamati pada elektrokardiogram.

Dengan penggunaan cetirizine secara serentak (20 mg / hari) dengan theophylline (400 mg / hari), peningkatan kecil tetapi stabil di kawasan di bawah kurva kepekatan dan masa sehari dinyatakan, cetirizine sebanyak 19%, theophylline - 11%. Lebih-lebih lagi, tahap maksimum plasma masing-masing mencapai 7.7% dan 6.4% untuk cetirizine dan theophylline. Pada masa yang sama, pelepasan total cetirizine menurun sebanyak 16%, pelepasan theophylline - sebanyak 10%, jika rawatan theophylline dilakukan sebelum pelantikan cetirizine. Walau bagaimanapun, ketika awalnya dirawat dengan cetirizine, tidak ada kesan yang signifikan terhadap farmakokinetik teofilin..

Selepas dos tunggal 10 mg cetirizine, kesan alkohol (0.8 ° / 00) tidak meningkat dengan ketara; dalam 1 daripada 16 ujian psikometrik, terdapat interaksi dengan diazepam pada dos 5 mg.

Dengan penggunaan cetirizine (10 mg) setiap hari secara serentak dengan glipizide, nilai glukosa menurun sedikit. Walau bagaimanapun, ini belum terbukti secara klinikal. Walau bagaimanapun, disyorkan untuk mengambil ubat ini secara berasingan - glipizide pada waktu pagi dan cetirizine pada waktu petang..

Penggunaan ritonavir berulang (600 mg dua kali sehari) dan cetirizine (10 mg / hari) meningkatkan jangka masa tindakan sebanyak 40%, sementara kesan ritonavir sedikit berubah (-11%) dengan penggunaan cetirizine berikutnya.

Sebelum pelantikan ujian alergi, disyorkan tempoh "mencuci" tiga hari.

Keadaan simpanan

Di tempat yang dilindungi dari kelembapan dan cahaya pada suhu tidak melebihi 25 ° C.

CETIRIZINE

Kumpulan klinikal dan farmakologi

Bahan aktif

Bentuk, komposisi dan pembungkusan pelepasan

◊ Tablet, bersalut filem putih atau hampir putih, bulat, biconvex; keratan rentas - teras putih atau hampir putih.

PentasQC (ml / min)Rejimen dos
Biasa≥ 8010 mg (1 tablet) / hari
Mudah50-7910 mg (1 tablet) / hari
Rata-rata30-495 mg (1/2 tablet) / hari
Berat10-305 mg (1/2 tablet), setiap hari
Tahap terminal - pesakit yang menjalani dialisis
1 tab.
cetirizine dihydrochloride10 mg

Eksipien: selulosa mikrokristal, laktosa monohidrat, crospovidone, magnesium stearat, silikon dioksida koloid.

Komposisi shell: [hypromellose, talc, titanium dioxide, macrogol 4000] atau [shell film putih kering yang mengandungi hypromellose, talc, titanium dioxide, macrogol 4000].

10 keping. - pembungkusan sel berkontur (1) - pek kadbod.
10 keping. - pek sel kontur (2) - pek kadbod.
10 keping. - pek sel kontur (3) - pek kadbod.

kesan farmakologi

Antagonis histamin yang kompetitif, metabolit hidroksizin, menyekat reseptor H1-histamin. Menghalang perkembangan dan mempermudah perjalanan reaksi alergi, mempunyai tindakan antiprurit dan antiexudative. Mempengaruhi tahap awal reaksi alergi, membatasi pembebasan mediator keradangan pada peringkat akhir reaksi alergi, mengurangkan penghijrahan eosinofil, neutrofil dan basofil. Mengurangkan kebolehtelapan kapilari, mencegah perkembangan edema tisu, melegakan kekejangan otot licin.

Menghilangkan reaksi kulit terhadap pengenalan histamin, alergen tertentu, serta penyejukan (dengan urtikaria sejuk).

Hampir tidak ada tindakan antikolinergik dan antiserotonin. Dalam dos terapeutik, praktikalnya tidak menyebabkan kesan penenang. Permulaan tindakan selepas dos tunggal 10 mg cetirizine - selepas 20 minit (dalam 50% pesakit) dan selepas 60 minit (dalam 95% pesakit), berlangsung lebih dari 24 jam. Semasa rawatan, toleransi terhadap tindakan antihistamin cetirizine tidak berkembang. Setelah menghentikan rawatan, kesannya berterusan sehingga 3 hari.

Farmakokinetik

Ia cepat diserap dari saluran pencernaan, masa untuk mencapai C max setelah pemberian oral adalah 1 jam. Makanan tidak mempengaruhi kelengkapan penyerapan (AUC), tetapi memanjangkan masa untuk mencapai C max sebanyak 1 jam dan mengurangkan nilai C max sebanyak 23%. Apabila diambil dalam dos 10 mg 1 kali / hari selama 10 hari, kepekatan plasma keseimbangan adalah 310 ng / ml dan diperhatikan 0.5-1.5 jam selepas pemberian. Hubungan dengan protein plasma adalah 93% dan tidak berubah apabila kepekatan cetirizine berada dalam julat 25-1000 ng / ml. Parameter farmakokinetik cetirizine berubah secara linear apabila diberikan pada dos 5-60 mg. V d - 0.5 l / kg. Dalam jumlah yang kecil, ia dimetabolisme di hati dengan O-dealkylation dengan pembentukan metabolit yang tidak aktif secara farmakologi (tidak seperti penyekat reseptor H1-histamin lain, dimetabolisme di hati dengan penyertaan sistem sitokrom P450). Tidak terkumpul. 2/3 ubat diekskresikan tidak berubah oleh buah pinggang dan sekitar 10% melalui usus.

Pelepasan sistemik - 53 ml / min. T 1/2 pada orang dewasa - 7-10 jam, pada kanak-kanak berumur 6-12 tahun - 6 jam, pada kanak-kanak berumur 2-6 tahun - 5 jam, pada kanak-kanak dari 6 bulan hingga 2 tahun - 3 jam. Pada pesakit tua T 1 / 2 meningkat sebanyak 50%, pelepasan sistemik menurun sebanyak 40% (penurunan fungsi ginjal).

Pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu (pelepasan kreatinin di bawah 40 ml / min), izin ubat menurun, dan T 1/2 diperpanjang (contohnya, pada pesakit yang menjalani hemodialisis, jumlah pelepasan menurun sebanyak 70% dan 0,3 ml / min / kg, dan T 1/2 memanjang 3 kali), yang memerlukan perubahan yang sama dalam rejimen dos.

Pada pesakit dengan penyakit hati kronik (hepatoselular, kolestatik atau sirosis bilier), terdapat peningkatan T 1/2 sebanyak 50% dan penurunan jumlah pelepasan sebanyak 40% (pembetulan rejimen dos diperlukan hanya dengan penurunan bersamaan dalam kadar penapisan glomerular). Menembusi susu ibu.

Petunjuk

  • rhinitis alahan bermusim dan konjungtivitis (gatal, bersin, rhinorrhea, lakrimasi, hiperemia konjungtiva);
  • urtikaria (termasuk urtikaria idiopatik kronik);
  • demam hay (demam hay);
  • gatal;
  • edema angioneurotic (edema Quincke);
  • dermatosis alergi gatal.

Kontraindikasi

  • penurunan fungsi buah pinggang (pelepasan kreatinin 30-49 ml / min);
  • kegagalan buah pinggang kronik;
  • kanak-kanak di bawah umur 6 tahun;
  • kehamilan;
  • tempoh penyusuan;
  • hipersensitiviti terhadap cetirizine, komponen ubat lain, hidroksizin.

Langkah berjaga-jaga: usia lanjut (kemungkinan penurunan kadar penapisan glomerular).

Dos

Di dalam, tanpa mengira pengambilan makanan, tanpa mengunyah dan minum jumlah cecair yang mencukupi, lebih baik pada waktu petang.

Dewasa dan kanak-kanak berusia lebih dari 6 tahun (berat lebih daripada 30 kg) - 1 tab. 1 masa / hari.

Kesan sampingan

Ubat ini biasanya boleh diterima dengan baik. Kesan sampingan jarang berlaku dan sementara..

Dari sistem pencernaan: mulut kering, dispepsia.

Dari sistem saraf: pening, sakit kepala, mengantuk, keletihan, pergolakan, migrain.

Reaksi alergi: angioedema, ruam kulit, gatal-gatal, urtikaria.

Berlebihan

Gejala (dengan dos tunggal 50 mg): mulut kering, mengantuk, pengekalan kencing, sembelit, kegelisahan, mudah marah.

Rawatan: lavage gastrik, terapi simptomatik. Tidak ada penawar khusus yang dikenal pasti. Hemodialisis tidak berkesan.

Interaksi dadah

Penggunaan bersamaan dengan theophylline (400 mg / hari) menyebabkan penurunan jumlah pelepasan cetirizine (kinetik theophylline tidak berubah).

Ubat myelotoxic meningkatkan manifestasi hematoksisitas ubat.

Tidak ada interaksi yang signifikan secara klinikal dengan ubat lain (pseudoephedrine, cimetidine, ketoconazole, erythromycin, azithromycin, diazepam, glipizide).

arahan khas

Penggunaan serentak dengan alkohol dan ubat-ubatan yang menekan sistem saraf pusat tidak digalakkan.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme kawalan:

Selama tempoh rawatan, perlu menahan diri dari melakukan aktiviti yang berpotensi berbahaya yang memerlukan peningkatan perhatian dan kepantasan reaksi psikomotor. Sekiranya dos melebihi 10 mg / hari, keupayaan untuk bertindak balas dengan cepat mungkin bertambah buruk.

Kehamilan dan penyusuan

Penggunaan ubat semasa kehamilan tidak digalakkan. Kerana cetirizine masuk ke dalam susu ibu, ia tidak diresepkan semasa menyusui.

Penggunaan pediatrik

Kanak-kanak berumur lebih dari 6 tahun (berat lebih daripada 30 kg) - 1 tab. 1 masa / hari.

Kontraindikasi pada kanak-kanak di bawah umur 6 tahun.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

  • penurunan fungsi buah pinggang (pelepasan kreatinin 30-49 ml / min);
  • kegagalan buah pinggang kronik.